Метадон в порошке. Метадон: действие, передозировка, последствия

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) -6- (диметиламино) -4,4-дифенилгептан-3-он Торговые наименования: Dolophine Категория препарата при беременности:

Австралия: С

США: С (риск не исключен)

Легальное положение

Австралия: контролируемое вещество (S8)

Канада: Список Я

Дания: Anlage III

Великобритания: Класс A

США: Список II

℞ (только по рецепту)

Способы применения: перорально, внутривенно, инсуффляция, сублингвально, ректально Биодоступность: 41-99% (перорально) Связывание с белками: 85-90% Метаболизм: печеночный (опосредованный ферментами CYP3A4, CYP2D6 и CYP2B6) Период полувыведения: 7-65 часов Экскреция: моча, фекалии Формула: C 21 H 27 NO Молекулярная масса: 309,445 г / моль

Метадон, также известный как Dolophine, является синтетическим опиоидом. Он используется в медицине в качестве обезболивающего средства и для поддерживающей терапии у людей с опиоидной зависимостью. Метадон также используется для контролирования тяжелой хронической боли благодаря его длительному действию и сильному обезболивающему эффекту. Побочные эффекты метадона аналогичны другим опиоидам. Количество смертей вследствии отравления метадоном в США увеличилось с 784 в 1999 году до 5518 в 2007 году, но снизилось до 4418 в 2011 году. Метадон является синтетическим ациклическим аналогом и , действующим на тех же опиоидных рецепторах. Метадон был разработан в Германии в 1937 году Густавом Эрхартом и Максом Бокмёллем. В Соединенных Штатах метадон от компании Eli Lilly and Company появился в 1947 году. В большинстве стран мира, метадон регулируется аналогично морфину. В Соединенных Штатах, это вещество является контролируемым и входит в Список II. В масштабах всего мира, в 2013 году было изготовлено 41400 килограммов метадона. Метадон входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, список наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Медицинское применение

Поддерживающая терапия

Метадон применяется для поддерживающего лечения опиоидной зависимости (в пятом издании Диагностического и статистического руководства по психическим расстройствам эта зависимость называется расстройством, связанным с употреблением опиоидов). Кокрановский обзор за 2009 год обнаружил, что метадон эффективен в поддержании пациентов при лечении зависимости и в подавлении употребления героина, что подтверждается данными, полученными напрямую от пациентов и анализами мочи/волос. Метадон, однако, не повлиял на преступную активность зависимых лиц или риск смерти. Метадон помогает зависимым от опиоидов лицам вести более социально активную и производительную жизнь, а также удержать рабочие места и поддержать отношения с близкими. Метадон имеет множество положительных эффектов. Лечение опиатной зависимости при помощи метадона производится одним из двух способов. ПТМ (поддерживающая терапия метадоном) разработана для лиц, желающих отказаться от незаконного употребления наркотиков, но не способных воздерживаться от опиатов в течение длительного времени. Продолжительность поддерживающей терапии метадоном может составлять несколько месяцев или даже лет. Существуют также программы по снижению метадоновой зависимости для наркозависимых лиц, которые желают полностью перестать употреблять наркотики. Продолжительность такой программы будет зависеть от начальной дозы и скорости сокращения зависимости, что зависит от клиники и от конкретного пациента. Кроме того, участие в метадоновой терапии может способствовать снижению передачи инфекционных заболеваний, связанных с инъекциями опиатов, таких как гепатит и ВИЧ. Основными эффектами метадоновой терапии являются снижение наркотической тяги, подавление абстинентного синдрома и блокирование эйфорических эффектов, связанных с использованием опиатов. При правильном использовании, метадоновая поддерживающая терапия считается безопасной и неседативной с медицинской точки зрения. Такая терапия также назначается для беременных женщин, пристрастившихся к опиатам. В России лечение метадоном является незаконным. Представители органов здравоохранения не считают такое лечение эффективным. Врачи поощряют немедленное прекращение употребления наркотиков, и выступают против постепенного процесса прекращения употребления, как в случае метадоновой заместительной терапии. Пациентам часто дают успокоительные средства и неопиатные анальгетики, чтобы справиться с симптомами абстиненции.

Анальгетическое действие

В последние годы, метадон приобрел популярность среди врачей в качестве средства для лечения других медицинских проблем, в качестве болеутоляющего при хронической боли. Метадон является очень эффективным обезболивающим. Из-за его активности в отношении рецептора NMDA, он может быть эффективным средством против невропатической боли; по той же причине, к анальгетическим эффектам метадона может вырабатываться меньшая толерантность по сравнению с другими опиоидами. Метадон больше используют в медицинских учреждениях по сравнению с другими опиоидами, поскольку он требует более редкого режима дозирования по сравнению с опиоидами короткого действия, такими как морфин или гидрокодон. Другим фактором, связанным с широким использованием метадона, является его низкая стоимость. 29 ноября 2006 года FDA США выпустило рекомендации по общественному здравоохранению по поводу использования метадона под названием «Использование метадона для контролирования боли может привести к смерти и угрожающим жизни изменениям дыхания и пульса». В рекомендациях утверждается, что «FDA получило сообщения о смерти и угрожающих жизни побочных эффектах метадона у пациентов. Эти смерти и угрожающие жизни побочные эффекты имели место у больных, начинающих принимать метадон с целью обезболивания и у больных, которые перешли на метадон после использования других сильных наркотических обезболивающих. Метадон может замедлить дыхание или сделать его более поверхностным, а также спровоцировать опасные изменения сердечного ритма, которые могут не ощущаться пациентом». В рекомендациях, FDA призывает врачей соблюдать осторожность при назначении метадона пациентам, которые не принимали его ранее, и следить за тем, чтобы пациенты принимали препарат строго по инструкции. Пациенты, страдающие долговременными болями, иногда проходят процедуру так называемого «чередования опиоидов». Это означает переход от одного опиоида к другому, как правило, с интервалом от нескольких недель, или чаще, нескольких месяцев. Чередование опиоидов может позволить использовать как можно более низкую эквивалентную дозу, и, следовательно, снизить количество побочных эффектов. Затем, с течением времени и усилением толерантности к новым опиоидам, требуется увеличение дозы. Это, в свою очередь, увеличивает возможность развития побочных реакций и токсичности. Тогда вновь начинают менять используемый опиоид. Такое чередование опиоидов является стандартной практикой для лечения пациентов при развитии толерантности. Обычно, при чередовании опиоидов невозможно использовать низкие дозы нового препарата из-за наличия кросс-толерантности к опиоидам. Тем не менее, при переключении на метадон с других опиоидов, наблюдается более низкая перекрестная толерантность по сравнению с другими опиоидами. Это означает, что прием метадона можно начинать с низкой дозы.

Опиоидная детоксикация

Метадон также одобрен в США для детоксикационного лечения опиоидной зависимости; однако, при его использовании по такому назначению следует соблюдать строгие правила федерального законодательства. Программы амбулаторного лечения должны быть сертифицированы Федеральным управлением по наркологии и психическому здоровью (SAMHSA) и зарегистрированы Администрацией по борьбе с наркотиками (DEA).

Побочные эффекты

Побочные эффекты метадона включают в себя:

Седативный эффект

Диарея или запор

Покраснение кожи

Потливость

Непереносимость жары

Головокружение или обмороки

Слабость

Хроническая усталость, сонливость

Проблемы со сном, такие как сонливость, проблемы с засыпанием (бессонница)

Уменьшение зрачков

Сухость во рту

Тошнота и рвота

Низкое кровяное давление

Галлюцинации или спутанность сознания

Головная боль

Проблемы с сердцем, такие как боль в груди или ускорение ЧСС

Аномальный сердечный ритм

Проблемы с дыханием, такие как замедление или учащение дыхания (гиповентиляция), бред или обмороки

Потеря аппетита, и в крайних случаях – анорексия

Увеличение веса

Гинекомастия (увеличение ткани молочной железы у мужчин)

Потеря памяти

Боли в желудке

Трудности при мочеиспускании

Отек рук и рук

Чувство беспокойства или взволнованность

Изменения настроения, эйфория, дезориентация

Нервозность или беспокойство

Помутнение зрения

Снижение либидо, пропущенные менструации, трудности в достижении оргазма, импотенция

Кожная сыпь

Судороги

Центральное апноэ сна

Абстинентный синдром

Физические симптомы

Головокружение

Слезливость

Мидриаз (расширение зрачков)

Светобоязнь (чувствительность к свету)

Синдром гипервентиляции (слишком быстрое или глубокое дыхание)

• Тошнота, рвота и диарея

  Сильный зуд

  Лихорадка

  Потливость

  Подземные толчки

  Акатизия (беспокойства)

  Тахикардия (учащенное сердцебиение)

  Боли, часто в суставах и/или ногах

  Повышенная болевая чувствительность

  Слишком низкое (гипотония) или слишком высокое (гипертония, может вызвать инсульт) артериальное давление

Когнитивные симптомы

Суицидальные мысли

• Депрессия

  Замедление дыхания (может быть смертельным)

  Спонтанный оргазм

  Длительная бессонница

  Слуховые галлюцинации

  Зрительные галлюцинации

  Усиленное восприятие запахов (обоняние), реальное или воображаемое

  Заметное уменьшение или увеличение полового влечения

  Волнение

• Паническое расстройство

  Нервозность

  Паранойя

• Анорексия

Симптомы абстиненции значительно более продолжительные, но и менее интенсивные, чем в случае прекращения приема опиатов с более коротким периодом полувыведения. При детоксикации по рекомендованному режиму (как правило, при приеме 1-2 мг в неделю), абстиненция либо минимальна, либо вовсе отсутствует, при этом организм пациента может приспособиться к каждому снижению дозы. В отличие от метадона, бупренорфин производит когнитивную дезабилитацию в нескольких областях психического функционирования в тестах на память и на выбор задач на время. Эти особенности могут сохраняться после прекращения заместительной терапии.

Симптомы, связанные с полостью рта

Метадон иногда принимается в смеси с сахарным сиропом и проглатывается. Такой способ применения может вызвать значительное разрушение зубов. Метадон также вызывает сухость во рту, уменьшая защитную роль слюны. Эти факторы в совокупности часто вызывают повреждения зубов у людей, принимающих метадон.

Симптомы передозировки

Передозировка метадоном может быть свзана с некоторыми из следующих симптомов:

Миоз (сужение зрачков)

Гиповентиляция (слишком медленное/поверхностное дыхание)

Сонливость, дезориентация, седативный эффект, невосприимчивость

Холодная, липкая и бледная кожа

Вялость мышц, сложности, связанные с тем, чтобы оставаться в бодрствующем состоянии, тошнота.

Обморок и кома

Угнетение дыхания в результате передозировки поддается лечению при помоща . Налоксон является более предпочтительным по сравнению с новым антагонистом более длительного действия . Несмотря на гораздо более длительный срок действия метадона по сравнению с и другими агонистами короткого действия, и необходимостью повторного введения доз антагониста налоксона, этот препарат все еще используется при передозировке метадоном. Налтрексон имеет более длительный период полувыведения и его применение связано с трудностями в плане титрования дозы. Прием слишком большой дозы опиоидного антагониста у зависимых пациентов может привести к абстинентному синдрому (возможно, очень тяжелому). При использовании налоксона, препарат быстро выводится из организма, вследствие чего абстиненция будет короткой. Выведение дозы налтрексона из организма занимает больше времени. Общей проблемой в лечении передозировки метадоном является то, что, учитывая короткое действие налоксона (по сравнению с чрезвычайно длительным действием метадона), дозировка налоксона подбирается так, чтобы вывести пациента из передозировки, но, как только налоксон прекратит свое действие, если не дать пациенту новую дозу, пациент может вновь испытать передозировку (в зависимости от времени приема метадона и дозировки).

Толерантность и зависимость

Как и при приеме других опиоидов, толерантность и зависимость к метадону обычно развивается при применении повторных доз. Существует несколько клинических доказательств того, что толерантность к анальгезии в случае метадона меньше по сравнению с другими опиоидами; это может быть связано с его воздействием на рецептор NMDA. Толерантность к различным физиологическим эффектам метадона может быть различной; толерантность к обезболивающим эффектам может в некоторых случаях развиваться быстро, а в других – медленно. Толерантность к эйфорийным эффектам обычно развивается быстро, в то время как толерантность к запорам, седативному эффекту, угнетению дыхания развивается медленно (если вообще развивается).

Управление транспортными средствами

Применение метадона может негативно повлиять на способность управлять автомобилем. Согласно исследованию Университета Квинсленда, пациенты, злоупотребляющие метадоном, имеют значительно более высокий риск попасть в серьезную аварию по сравнению с пациентами, не злоупотребляющими препаратами. В исследовании группы 220 наркоманов, большинство испытуемых были поли-наркоманами, 17 были вовлечены в ДТП, повлекшие за собой смерти людей, по сравнению с контрольной группой других пациентов, выбранных случайно и не принимавших участие в ДТП со смертельным исходом. Тем не менее, было проведено несколько исследований, подтверждающих способность пациентов на метадоне управлять транспортными средствами. В Великобритании, лица, которым был выписан метадон перорально, могут продолжать управлять транспортными средствами после удовлетворительного завершения независимого медицинского обследования, включающего в себя исследование мочи на наркотики. Лицензия будет выдаваться на 12 месяцев, только после получения положительной оценки от личного врача. Люди, которым выписан метадон для внутривенного или внутримышечного приема, не имеют права водить автомобиль в Великобритании, в основном из-за увеличения седативного эффекта при таком способе использования.

Смертность

В соответствии с данными Национального центра США по статистике здравоохранения, в течение пяти лет, с 1999 по 2004 год, в Соединенных Штатах увеличилось количество смертей, связанных с метадоном, более чем в четыре раза. В Западной Вирджинии, судмедэксперты определили, что метадон связан с 3849 случаями смерти в 2004 году. В 1999 году это число составляло 790 человек. Примерно 82% этих смертей были учитаны в качестве случайных, и большинство смертей было связано с совместным применением метадона с другими препаратами (особенно ). Группа экспертов, созванных Управлением по наркологии и психическому здоровью, выпустила доклад под названием «Смертность, связанная с метадоном, отчет по США». Несмотря на то, что статистика говорит об увеличении смертности от метадона, надо сказать, что эти смерти не связаны в первую очередь с метадоном, используемым в программах лечения метадоном. В докладе делается вывод, что, несмотря на то, что данные остаются неполными, участники встречи согласились, что метадон, распространяемый через каналы, не связанные с программами лечения опиоидами, скорее всего, является центральным фактором в смертности, связанной с метадоном». В 2006 году, FDA США выпустило предупреждение, касающееся использования метадона, под названием «Использование метадона для контроля боли может привести к смерти». FDA также пересмотрело информацию на листке-вкладыше по поводу препарата. Изменения включали удаление информации о стандартных дозировках для взрослых. Charleston Gazette сообщает, что «старые стандартные дозировки были потенциально смертельно опасными, по мнению анестезиологов».

Обнаружение в биологических жидкостях

Метадон и его основной метаболит, 2-этилиден-1,5-диметил-3,3-дифенилпирролидин (EDDP), может быть обнаружен в моче в ходе тестирования на злоупотребление наркотиками, а также в плазме или сыворотке для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пострадавших, или в цельной крови при оказании помощи в судебно-медицинском расследовании. История использования метадона учитывается при интерпретации результатов, поскольку у постоянного пользователя может развиваться толерантность к дозам, которые были бы неприемлемы для человека, никогда не употреблявшего метадон. У постоянных пользователей часто наблюдается высокий уровень метадона и базовые уровни EDDP.

Фармакология

Метадон действует путем связывания с мю-опиоидным рецепторами, но также имеет некоторое сходство к ионотропному глутаматному рецептору NMDA. Метадон метаболизируется ферментами CYP3A4, CYP2D6 и CYP2B6 и является субстратом для оттока белка Р-гликопротеина в кишечнике и мозгу. Биодоступность и период полувыведения метадона зависят от конкретного пользователя. В основном, метадон принимают перорально. Побочные эффекты включают седацию, гиповентиляцию, запоры и миоз, в дополнение к толерантности, зависимости и синдрому отмены. Абстинентный синдром может длиться дольше, чем при отмене других опиатов, от двух недель до нескольких месяцев. На метаболизм и скорость выведения метадона из организма влияет множество факторов, включая вес человека, историю использования / злоупотреблений, метаболические нарушения, дисфункцию почек и др.

Механизм действия

Левометадон является полным агонистом μ-опиоидных рецепторов. Декстрометадон не влияет на опиоидные рецепторы, но связывается с глутаматэргическим NMDA (N-метил-D-аспартат) рецептором, и, таким образом выступает в качестве антагониста рецептора глутамата. Метадон уменьшает нейропатическую боль у крыс, в первую очередь, путем антагонизма NMDA. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в центральной нервной системе. Рецепторы NMDA играют очень важную роль в модуляции долгосрочного возбуждения и в формировании памяти. Антагонисты NMDA, такие как декстрометорфан (DXM), (диссоциативный анестетик, также M.O.A+.), тилетамин (ветеринарный анестетик) и ибогаин (из африканского дерева ибога, также M.O.A+.) изучаются касательно их роли в уменьшении развития толерантности к опиоидам и в качестве возможных средств для устранения зависимости / толерантности/ абстиненции, возможно, путем нарушения функций памяти. Антагонизм NMDA может быть одним из механизмов, с помощью которых метадон снижает тягу и толерантность к опиоидам. Этот антагонизм может выступать в качестве возможного механизма эффективности метадона в отношении лечения нейропатической боли. Правовращающая форма (D-метадона) действует в качестве антагониста NMDA и лишена опиоидной активности: было показано, что эта форма метадона имеет обезболивающий эффект в экспериментальных моделях хронической боли. Метадон также выступал в качестве мощного, неконкурентного антагониста нейроных α3β4 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов у крыс, экспрессируемых в эмбриональных клетках почек у человека.

Метаболизм

Метадон медленно метаболизируется и очень хорошо растворяетсяв жире, что делает его более долгодействующим по сравнению с препаратами на основе морфина. Типичный период полувыведения метадона составляет от 15 до 60 часов при среднем значении около 22 часов. Тем не менее, скорость метаболизма метадона сильно различается у разных людей, вплоть до 100 раз, начиная от 4 часов до 130 или даже 190 часов. Эта изменчивость, по-видимому, связана с генетической изменчивостью в производстве связанных ферментов CYP3A4, CYP2D6 и CYP2B6. Многие вещества могут также индуцировать, ингибировать или конкурировать с этими ферментами, что может повлиять (и быть опасным для здоровья) на период полувыведения метадона. Более длительный период полувыведения часто позволяет принимать вещество только один раз в день при прохождении программы опиоидной детоксикации. Пациентам, которые быстро метаболизируют метадон, с другой стороны, может потребоваться его прием два раза в день для получения достаточного облегчения симптомов, избегая при этом чрезмерного увеличения и уменьшения его концентрации в крови и связанных с этим эффектов. Таким пациентам также можно назначать более низкие суммарные дозы метадона. Анальгетическая активность метадона короче, чем фармакологический период полувыведения; для контроля боли, как правило, требуется прием препарата несколько доз в день.

Способ введения

Наиболее распространенным способом введения метадона в клинических условиях является введение рацемического перорального раствора. В Германии, однако, традиционно используется только R энантиомер (оптический изомер L), так как он отвечает за большую часть желаемых опиоидных эффектов. Такая практика становится все менее распространенной из-за более высоких издержек производства. Метадон выпускается в формах традиционных таблеток и таблеток для сублингвального приема. Две различные формулы предназначены для приема в форме питья. Питьевые формы включают готовую к употреблению жидкость и «дискету», то есть, таблетку, предназначенную для растворения в воде для перорального введения. Жидкая форма является наиболее распространенной, так как позволяет лучше корректировать дозу. Метадон имеет почти одинаковую эффективность при пероральном введении и при инъекционом приеме. Инъекционное введение метадона не связано с «приходом», как при приеме некоторых других сильных опиоидов, таких как морфин или гидроморфон, потому что чрезвычайно большой объем распределения метадона приводит к его диффузии в других тканях организма, особенно жировой ткани; пик концентрации в крови достигается примерно в одинаковое время при инъекционном и пероральном введении. Инъекции таблеток метадона могут вызвать разрушение вен, синяки, отеки, и, возможно, другие вредные эффекты. Таблетки метадона часто содержат тальк, который при инъекционном введении превращается в рой крошечных твердых частиц в крови, в результате чего образуются многочисленные небольшие сгустки крови. Эти частицы не могут быть отфильтрованы перед инъекцией, и при многократном приеме метадона они будут накапливаться в организме с течением времени, особенно в легких и глазах, приводя к различным осложнениям, таким как легочная гипертензия, необратимая и прогрессирующая болезнь. Метадоз / Метадон также не следует вводить инъекционно. При введении в очень разбавленных концентрациях, сообщалось о случаях остановки сердца, а также повреждения вен из-за сахара и других ингредиентов (сиропы без сахара также не рекомендуется вводить инъекионно). Пероральные формулы обеспечивают надежность и простоту в использовании, и могут выступить как шаг в сторону от злоупотребления инъекционными наркотиками. Федеральные правила США требуют использование пероральных формул в программах лечения наркомании. Информационные листовки, включенные в упаковки британских таблеток метадона, утверждают, что таблетки предназначены для перорального использования и что использование в любом другом виде может причинить серьезный вред организму. В дополнение к этому предупреждению, в состав таблеток были включены добавки, чтобы затруднить их внутривенное использование.

История

Метадон был разработан в 1937 году в Германии учеными, работающими для Hoechst AG в И. Г. Фарбен в ходе поисков синтетического опиоида, который может быть изготовлен при помощи легкодоступных прекурсоров, с целью решить проблему нехватки опиума в Германии. 11 сентября 1941 года Бокмёлль и Эрхарт подали патентную заявку на нтетическое вещество, которое они назвали «Hoechst 10820» или «поламидон» (это название до сих пор используется в Германии), структура которого имела только небольшое сходство с морфиним или алкалоидами опиатов. В 1943 году вещество было выведено на рынок и широко использовалось немецкой армией во время Второй мировой войны. В 1930 в Германии началось производство препарата Петидин (Demerol), однако от производства метадона под названием «Hosch 10820» отказались из-за побочных эффектов, обнаруженных в начале исследования. Существуют мифы о том, что Гитлер приказал производство метадона или что метадон был назван в его честь (Dolophine – американское торговое название метадона). На самом деле, нет никаких доказательств того, что метадон когда-либо использовался в Германии, поскольку поставки морфина были прерваны. После войны, все немецкие патенты, торговые марки и научно-исследовательские отчеты были реквизированы и экспроприированы государствами - членами антифашистской коалиции. Записи по научно-исследовательской работе Hoechst AG в И. Г. Фарбен были конфискованы департаментом разведки Министерства торговли США, исследованы Техническим промышленным комитетом Государственного департамента США, а затем переведены в США. В докладе, опубликованном в Комитете, отмечается, что, в то время как метадон вызывает привыкание, он производит меньше побочных эффектов в виде седации и угнетения дыхания, чем морфин и, таким образом, представляет интерес в качестве коммерческого препарата. Лишь в 1947 году препарат получил непатентованное наименование «метадон» благодаря Совету по фармации и химии Американской медицинской ассоциации. Поскольку патентные права Hoechst AG и И. Г. Фарбен больше не были защищены, каждая фармацевтическая компания, заинтересована в формуле, имела возможность купить права на коммерческое производство метадона всего за один доллар (Moll 1990). Метадон был выведен на рынок в Соединенных Штатах в 1947 году компанией Eli Lilly and Company в качестве обезболивающего средства под торговой маркой Dolophine, которая в настоящее время зарегистрирована в компании Roxane Laboratories. С тех пор, он был наиболее известен благодаря его использованию в лечении опиоидной зависимости. «На улицах» распространялась информация о том, что метадон может оказаться эффективным в лечении героиновой абстиненции и зачастую используется в больницах и других центрах по лечению опиоидной наркомании. До исследования, проведенного в Университете Рокфеллера в Нью-Йорке профессором Винсентом Доулом, Мари Нисвондер и Мэри Джейн Крик, метадон не подвергался систематическому изучению в качестве потенциального средства для заместительной терапии. Их исследования способствовали радикальному изменению представления о наркомании как не о просто недостатке характера, а как о расстройстве, подлежащем лечению таким же образом, как и другие заболевания. На сегодняшний день, поддерживающая терапия метадоном является наиболее систематически изученным и успешным методом лечения опиоидной зависимости, а также наиболее спорным методом фармакотерапии наркомании. Метадон впервые был изготовлен в США компанией Eli Lilly, которая получила одобрение FDA 14 августа 1947 года, для таблеток Dolophine в дозировках 5 мг и 10 мг. 15 декабря 1947 года Mallinckrodt Pharmaceuticals получила одобрение на производство порошка. 15 апреля 1993 года Mallinckrodt получила одобрение на производство фирменного генерика, таблеток Methadose, в объеме 5 мг и 10 мг. Mallinckrodt также поставляет генерик в объемах 5 мг, 10 мг и 40 мг, на производство которых компания получила одобрение 27 апреля 2004 года. Торговая марка Dolophine была создана компанией Eli Lilly. Уничижительный термин «адольфин» (который никогда не был действительным названием препарата) был распространен в США в начале 1970-х. Согласно городским легендам, Dolophine был назван в честь Адольфа Гитлера.

Общество и культура

Торговые марки

Торговые названия метадона, среди прочих, включают Dolophine, Symoron, Amidone, Methadose, Physeptone и Heptadon.

Стоимость

В Германии, ежегодные расходы на одного пациента составляют менее 3000 евро, в то время как поддерживающая терапия героином стоит до 10000 евро в год. Стоимость лечения в метадоновых клиниках в США составляет $5-400 в неделю. Лечение может быть покрыто частным страхованием или Medicaid. Анализ затрат на заместительную терапию показывает, что стоимость посещения клиники сравнительно равна расходам, связанным с незаконным употреблением опиоидов для всего общества в целом.

Полемика

Заместительная терапия метадоном в лечении опиоидной зависимости широко критиковалась в социальных науках касательно её роли в социальном контроле наркоманов. Предлагается, что метадон действует не для того, чтобы «обуздать» пристрастие, а скорее, чтобы перенаправить её, поддерживая, таким образом, зависимость. Некоторые авторы применяют анализ Фуко на широко распространенное выписывание метадона и его использования в таких учреждениях, как тюрьмы, больницы и реабилитационные центры. Такая критика концентрируется на том, что наркомания начинает восприниматься как болезнь. Таким образом, метадон, который имитирует эффекты опиоидов и делает наркомана более податливым, считается «лекарством».

Существует два изомера метадона, которые образуют рацемическую смесь, являющуюся более распространенной из-за дешевизны производства. Левовращающий изомер, изолируемый путем многократной рекристализации рацемического метадона, более дорог в производстве, чем рацемат. Он оказывает более мощное воздействие на опиоидные рецепторы, чем рацемическая смесь, и продается, особенно в континентальной Европе, в качестве обезболивающего средства под торговыми названиями Лево-Полпмитадон, Polamidone, Гептанон и др. Он используется в виде хлористоводородной соли почти исключительно с некоторыми необычными лекарственными средствами и предметами исследования, состоящими из тартрата. Правовращающий изомер D-метадон не является коммерчески доступным. Он лишен опиоидной активности и действует в качестве антагониста NMDA. Было показано, что он является анальгетиком в экспериментальных моделях хронической боли. Ближайший химический «родственник» метадона в клиническом использовании – это лево-α-ацетилметадол или ЛААМ. Он имеет большую продолжительность действия (от 48 до 72 часов), что позволяет сократить частоту использования. В 1994 году он был утвержден в качестве средства для лечения наркомании. В Нидерландах, метадон и все другие сильные опиоиды, а также ЛААМ, входят в список I Опиумного Закона, и в Список II контролируемых веществ в США. Из-за сообщений о редких сердечных побочных эффектах, ЛААМ был выведен из рынков США и Европы. Другие препараты, структурно не связанные с метадоном, также используются в поддерживающей терапии, в частности, Subutex (бупренорфин) и Suboxone (бупренорфин в сочетании с налоксоном). После принятия Закона о наркозависимости в 2000 году, квалифицированным врачам в США было разрешено назначать бупренорфин и другие вещества из Списка III в амбулаторных условиях. В Нидерландах, Швейцарии, Великобритании и некоторых других европейских странах, не только бупренорфин и пероральный метадон, а также и инъекционный метадон и фармацевтический диаморфин (героин) или другие опиоиды, могут быть использованы для поддерживающего лечения опиатной зависимости амбулаторно, при более слабом государственном регулировании, чем в Соединенных Штатах. В Соединенном Королевстве, диаморфин используется крайне избирательно и не отпускается по рецепту наркоманам; за исключением специализированных испытаний, в которых может принимать участие не более 300 человек. Исследование, проведенное в Австрии, показало, что медленное высвобождение перорального морфина (препарат MS- Contin), под торговыми названиями Substitol-Retard и Compensan, обеспечивает лучшие результаты, чем пероральный метадон. Исследования поддерживающей героиновой терапии показали, что низкая доза метадона в сочетании с поддерживающей героиновой терапией может значительно улучшить результаты для менее чувствительных пациентов. С конца 1990-х годов, в Австрии для опиоидной заместительной терапии (ОЗТ) используется пероральный морфин медленного высвобождения, наряду с метадоном и бупренорфином. Совсем недавно такое лечение было утверждено в Словении и Болгарии, и получило одобрение в других странах ЕС, включая Великобританию, хотя такое использование еще не так широко распространено. Более привлекательный профиль побочных эффектов морфина по сравнению с бупренорфином или метадоном привел к принятию морфина в качестве опционного средства для опиоидной заместительной терапии (ОЗТ). В настоящее время в Вене в более чем 60% случаев для заместительной терапии используется с морфин с замедленным высвобождением перорально. Для многих сторонников использования морфина для ОЗТ, преимущества такого лечения намного перевешивают его недостатки, принимая во внимание гораздо более высокий процент наркоманов, которые смогли избавиться от зависимости или удовлетворенных этим вариантом лечения, в отличие от лиц, которым давали метадон и бупренорфин, которые часто отказываются от лечения и вновь начинают использовать героин и т.д., во многих случаях, продавая рецепты на метадон или бупренорфин, чтобы иметь возможность купить себе более предпочтительный для них опиат. В Нидерландах были проведены исследования, которые показали, что морфин оказывает минимальное негативное воздействие на когнитивные способности по ряду психических задач. Благодрая этому, ОЗД морфином также рекомендуется для лучшего психологического функционирования и взаимодействия в обществе. Другие опиаты, такие как дигидрокодеин, в формулах длительного и немедленного высвобождения, также иногда используются для поддерживающей терапии в качестве альтернативы метадону или бупренорфину в некоторых европейских странах. Другой близкий родственник метадона, декстропропоксифен, впервые был выведен на рынок в 1957 году под торговой маркой Darvon. Его пероральный анальгетический потенциал составляет от половины до одной трети от потенциала кодеина. 65 мг препарата приблизительно эквивалентны примерно 600 мг . Декстропропоксифен назначают для облегчения от легкой до умеренной боли. Порошок декстропропоксифена входит в Список II Закона о контролируемых веществах США, в то время как препараты, содержащие его, входят в Список IV. В Соединенных Штатах ежегодно производится более 100 тонн декстропропоксифена, и на него выписывается более чем 25 миллионов рецептов. Поскольку декстропропоксифен производит относительно небольшое облегчение боли по сравнению с другими опиоидами, способен вызывать сильное угнетение дыхания при высоких дозах, его злоупотребление может быть особенно опасным, поскольку наркоманы могут принимать опасно высокие дозы препарата в попытке достижения наркотических эффектов. Это наркотик входит в топ-10 препаратов, представленных медицинскими экспертами среди рекреационных наркотиков, употребление которых чаще всего приводит к смерти. Тем не менее, декстропропоксифен до сих пор выписывают для краткосрочного облегчения симптомов отмены опиатов, в частности, когда целью лечения является постепенная детоксикация человека в состояние воздержания от наркотиков, а не переход на поддерживающую терапию. Этот препарат был снят с рынка в Европе и США из-за опасений смертельной передозировки и нарушения сердечного ритма. По оценкам, эти продукты использовали 10 миллионов пациентов. Другими аналогами метадона, которые все еще используются в клинической практике, являются дипипанон (Diconal) и декстроморамид (Palfium). Эти препараты имеют меньшую продолжительность действия, однако являются значительно более эффективными в качестве анальгетиков. В 1980-х и начале 1990-х годов, до того, когда героин фармацевтического качества стал доступен для героиновых наркоманов, им выписывали пероральный декстроморамид, поскольку он даже при пероральном приеме способен производить сильный так называемый «кайф», без необходимости внутривенного введения. Эти препараты имеют высокий потенциал для злоупотребления и зависимости. В 1970-х годах они были широко распространены среди наркоманов. Они по-прежнему редко используются для облегчения сильной боли при конечной стадии рака или других серьезных заболеваниях. В разных странах ЕС, законодательство, контролирующее наркотики, различается, и в некоторых странах врачи общей практики имеют законное право выписывать наркоманам любое средство, которое, по их мнению, является наиболее эффективным для поддержания их здоровья и благополучия.

Производитель: L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Метадон

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121922

Дата регистрации: 11.12.2015 - 11.12.2020

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для орального применения 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метадона гидрохлорида 5.0 мг,

вспомогательные вещества : сахароза, глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.

Описание

Сиропообразная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с характерным лимонным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения опиатной зависимости. Метадон

Код АТХ N07BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность метадона составляет от 36 до 100%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 7,5 часов. После приема от 10 до 225 мг, концентрация метадона в плазме от 65 до 630 нг/мл, соответственно максимальная концентрация от 124 до 1255 нг/мл. Влияние пищи на биодоступность метадона неизвестно.

Метадон является липофильным препаратом, объем распределения колеблется от 1 до 8 л/кг. В плазме, метадон преимущественно связан с гликопротеином α1 - кислоты (85% до 90%). Метадон определяется в слюне, грудном молоке, амниотической жидкости и плазме пуповины. Метадон в основном метаболизируется путем N-деметилирования в неактивный метаболит, 2 - этилиден - 1 ,5-диметил - 3,3 - дифенилпиролидин (EDDP). В пребразовании метадона в EDDP и другие неактивные метаболиты участвуют ферменты системы цитохрома P450, в первую очередь, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C19 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2D6. Метаболиты выделяются в основном с мочой. Метадон является субстратом для Р -гликопротеина, но его фармакокинетика практически не изменяется в случае полиморфизма или ингибирования P - гликопротеина. После многократного приема плазменная концентрация метадона составляет от 1,4 до 126 л/ч, период полураспада (T1/2) от 8 до 59 часов. В следствие липофильности метадона, он сохраняется в печени и других тканях. Медленное высвобождение из печени и другой ткани может продлить продолжительность действия метадона, несмотря на низкие концентрации в плазме.

Фармакодинамика

Метадона гидрохлорид является µ-агонистом; синтетический опиоидный анальгетик с несколькими действиями качественно аналогичными морфину, наиболее выраженное из которых действие на центральную нервную систему и гладкомышечные органы. Абстинентный синдром метадона, хотя качественно подобен морфину, отличается тем, что возникает медленнее, является более продолжительным, и симптомы являются менее выраженными.

Показания к применению

поддерживающая заместительная терапия (ПЗТ) при психических и поведенческих расстройствах, вызванных употреблением опиоидов, синдром зависимости

Способ применения и дозы

Метадон - раствор метадона гидрохлорида только для приема внутрь.

Не использовать для инъекций.

Поддерживающая заместительная терапия при опиоидной наркомании

Метадон применяется ежедневно в соответствии с клиническим состоянием и протоколом лечения. Лекарственные схемы могут быть изменены в соответствии с клиническим состоянием пациента. Первоначально, одной дозы от 15 до 20 мг (от 3 до 4 мл) достаточно, чтобы купировать абстинентный синдром. В случае повтора симптомов абстиненции или недостаточного купирования синдрома, дозу можно увеличить. Если пациенты находятся в физической зависимости от высоких доз, им могут потребоваться более высокие дозы метадона соответственно. Обычно 40 мг (8 мл) в день в виде однократной или разделенных доз являются адекватным уровнем дозирования. Стабилизация может продолжаться в течение 2 - 3 дней, затем количество метадона необходимо постепенно уменьшать. Частота, при которой уменьшается количество метадона определяется индивидуально для каждого пациента. У госпитализированных пациентов ежедневное снижение на 20 % от общей суточной дозы обычно хорошо переносится. У амбулаторных пациентов возможно более медленное снижение.

В случае опиоидо-зависимых пациентов с установленной стабилизированной наркоманией, поддерживающая терапия может проводиться, только при неэффективности предыдущих многопрофильных мероприятий. Это лечение также подходит для пациентов с установленной опиоидной зависимостью и ВИЧ-инфекцией, с синдромом иммунодефицита или СПИДом, если врач считает, что другой вид лечения имеет меньше шансов воздержания от употребления опиоидов. Заместительная терапия может устранить "тягу", то есть компульсивный поиск героина, и подавлять беспокойство наркозависимого пациента. Нет необходимости в проведении контрольного системного налоксонового теста у лиц с выраженной психофизической зависимостью от героина, тем не менее важно проверять морфиноподобные вещества в жидкостях организма. Следует подчеркнуть, что анализ мочи, чтобы проверить на наличие наркотических средств и психотропных веществ является неотъемлемой частью лечения метадоном. Чрезмерное употребление алкоголя также должно быть проверено. Если анализ мочи положителен на опиоиды, важно провести повторную оценку состояния. Дозировка должна быть определена врачом индивидуально в зависимости от каждого конкретного случая, чтобы предотвратить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и сопутствующие заболевания пациента. Во время поддерживающей терапии некоторые пациенты получают такую ​​же дозу метадона, для других дозу периодически изменяют в большую или меньшую сторону. В любом случае доза должна быть установлена ​​таким образом, чтобы терапевтический эффект сохранялся в течение по крайней мере 24 часов. В качестве примера, большинство пациентов принимает суточную дозу от 50 до 120 мг (10 - 24 мл), в зависимости от их уровня толерантности и способности метаболизировать препарат.Предупреждение: незапланированное или неконтролируемое врачом прекращение лечения может спровоцировать острый синдром «отмены».

Побочные действия

Часто

Чувство успокоения, головокружение

Тошнота, рвота

Потоотделение, ортостатическая гипотензия,

Угнетение дыхания

Эйфория, дисфория

Слабость, головная боль, бессонница

Возбуждение, дизориентация

Нарушение зрения, миоз

Сухость во рту, анорексия, запор

Спазм желчевыводящих путей

Брадикардия, трепетание, обморок

Задержка мочи, затрудненное мочеиспускание

Антидиуретический эффект

Снижение либидо и/или сексуальной потенции

Зуд, крапивница и другие кожные реакции

Редко

Остановка дыхания

Шок, остановка сердца

Удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (при приеме больших доз)

Геморрагическая сыпь

Головная боль, дискомфорт в желудке, диарея (при приеме больших доз, в связи с содержанием глицерина)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метадона гидрохлориду или другим компонентам препарата

Длительный запор

Органические заболевания сердца

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность

Декомпенсированный сахарный диабет

Порфирия

Гипотензия

Внутричерепная гипертензия

Черепно-мозговая травма

Острый приступ астмы

Острая алкогольная интоксикация

Хронические обструктивные заболевания легких

Дыхательная недостаточность

Легочное сердце

Гиповолемия

Беременность, кроме тех случаев которые указаны в разделе «Особые указания», лактация и период родов

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы П-гликопротеина

Метадон является субстратом П-гликопротеина, соответственно хинидин, верапамил могут увеличить концентрацию метадона в крови.

Индукторы CYP 3 A 4

Метадон метаболизируется изоферментом CYP3A4. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин могут способствовать метаболизму метадона в печени, который может быть более выраженным, если индуктор добавляется после начала терапии метадоном. Данные взаимодействия не исключают возникновение синдрома «отмены», поэтому требует увеличения дозы метадона. В случае отмены индукторов изофермента CYP3A4, доза метадона может быть снижена.

Ингибиторы фермента CYP3A4

Каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, итраконазол, кетоконазол, нефазодон могут способствовать увеличению концентрации метадона.

Экскреция метадона снижается в случае одновременного приема препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, макролиды, циметидин, азоловые противогрибковые средства. Метадон снижает AUC и Cmax диданозина и ставудина, снижая биодоступность этих препаратов. Кроме того, метадон может замедлить всасывание и увеличить эффект первого прохождения через печень упомянутых препаратов.

Антиретровирусные препараты

Метадон повышает концентрацию в плазме зидовудина как для перорального так и для внутривенного введения, а также вызывает увеличение AUC зидовудина для перорального введения, более чем для внутривенного введения. Такие эффекты обусловлены ингибированием глюкуронизации зидовудина и снижением почечного клиренса. В связи с этим необходимо проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина, и соответственно снижение дозировки зидовудина. У пациентов, которые принимают оба препарата могут развиваться типичные симптомы синдрома «отмены» опиоидов (сильная головная боль, миалгии, усталость и раздражительность).

Ингибитор протеазы может затруднить в некоторой степени метаболизм метадона, но более значимые реакции достигаются при применении ритонавира.

Возможное взаимодействие с абакавиром не требует корректировок дозировки.

Эфавиренц индуцирует метаболизм метадона через систему цитохрома P4503A4. Следовательно, требует корректировки дозы.

Метадон является слабым основанием. Подкислители мочи (хлорид аммония ) могут увеличить почечный клиренс метадона, поэтому доза метадона должна быть увеличена.

Антагонисты опиоидов

Фармакологическое действие антагонистов (налоксон и налтрексон) противоположно действию метадона. Эти препараты могут блокировать действие метадона и спровоцировать синдром «отмены».

Агонисты/антагонисты (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать обезболивающее действие, угнетение дыхания и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) при применении метадона. Одновременный прием может спровоцировать и усугубить неврологические, дыхательные и гипотензивный эффекты. Кумулятивный или противоположный эффект зависит от дозы метадона и становится все более частым, при низкой или умеренной дозе метадона. Эти препараты могут вызвать синдром «отмены» у пациентов во время длительной терапии.

Одновременный прием метадона с препаратами, оказывающими депрессивное действие на ЦНС может усугубить угнетение дыхания, поэтому может возникнуть необходимость снижения озы одного или обоих препаратов. Нарушения о стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть у пациентов, одновременно получающих метадон и препараты, влияющие на сердечный выброс или электролитный баланс . В таких случаях рекомендовано проведение ЭКГ.

Противодиарейные, антимускариновые препараты

Дифеноксилат и лоперамид могут привести к серьезным случаям запора, параличу подвздошной кишки и усугублению депрессии ЦНС, особенно при длительном применении.

Октреотид может снижать анальгетический эффект морфина и метадона, поэтому при возникновении снижения или утраты контроля боли прием октреотида суспензии необходимо пересмотреть.

Особые указания

Пациенты особой группы риска.

У амбулаторных пациентов Метадон может вызвать ортостатическую гипотензию. Метадон должен применяться с осторожностью со сниженной начальной дозой у пожилых, ослабленных больных, пациентов с гипотиреозом, болезнью Аддисона, гипертрофией предстательной железы, стриктурой уретры. Во время лечения метадоном, возможно удлинение интервала QT и трепетание - мерцание желудочков, особенно при применении высоких доз (> 100 мг / сут). Метадон необходимо применять с осторожностью у пациентов с риском удлинения QT-интервала, например при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в поздней стадии, сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT-интервал в анамнезе.

Наркотическая зависимость

Метадон может вызвать морфиноподобную наркотическую зависимость. В результате многократного приема метадона может развиваться психофизическая зависимость и устойчивость, поэтому он должен назначаться и применяться с той же осторожностью, которая применима для морфина.

Применение наркотических антагонистов.

У лиц с наркотической физической зависимостью, применение обычных доз антагонистов может вызвать острый синдром «отмены». Тяжесть синдрома будет зависеть от степени физической зависимости и от дозы введенного антагониста. Применение антагониста у данных субъектов возможно следует избегать. В случае необходимости применения для лечения выраженного угнетения дыхания у пациентов с физической зависимостью, антагонист должен применяться с крайней осторожностью и постепенно с доз ниже рекомендованных.

Взаимодействие с другими депрессантами центральной нервной системы. Метадон должен применяться с осторожностью и в пониженных дозах у больных, получающих одновременно другие наркотические анальгетики, общие анестетики, фенотиазин, другие гипнотические седативные транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и другие супрессоры центральной нервной системы, в том числе алкоголь. В этих случаях не исключено развитие депрессии и глубокой седации или комы.

Тревога.

Метадон не обладает успокаивающим эффектом, поэтому симптомы тревоги, которые появляются во время лечения не должны купироваться увеличением дозы метадона.

Черепно- мозговая травма и повышение внутричерепного давления.

Способность метадона угнетать дыхание и увеличивать давление спинномозговой жидкости может быть значительно возрасти в присутствии повышенного внутричерепного давления, кроме того побочные эффекты наркотиков могут скрыть неврологические симптомы у пациентов с черепно-мозговой травмой (см. раздел: «Противопоказания»).

Астма и другие заболевания дыхательной системы .

У пациентов с острыми приступами астмы, с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем, у лиц со значительным уменьшением объема легких на фоне существующего угнетения дыхания, гипоксии или гиперкапнии, даже обычные терапевтические дозы наркотиков могут снизить активность дыхательного центра и увеличить сопротивление дыхательных путей до наступления апноэ (см. раздел «Противопоказания»).

Острый абдоминальный синдром.

Применение метадона или других наркотиков, могут затруднить установление диагноза или клиническое течение у больных с острой абдоминальной патологией.

Гипотензивный эффект.

Применение метадона может привести к выраженной гипотонии у пациентов с гиповолемией или сопутствующим приемом лекарственных средств, таких как фенотиазин или некоторые анестетики. Метадон может вызвать ортостатическую гипотензию.

Спортсмены.

Использование этого препарата без терапевтических потребностей является допингом. Он может дать положительный результат на допинг тестах даже в терапевтических дозах.

Беременность

Метадон противопоказан при беременности и в период лактации из-за возможных последствий для развития плода. Однако при очевидной неспособности беременной наркозависимой приостановить использование героина, врач может принять решение о проведении поддерживающей терапии метадоном. Эта процедура не должна быть продолжена до конца беременности в рекомендуемых дозах, так как необходимо предотвратить появление симптомов отмены у матери и плода.

При необходимости, корректируют дозу метадона на последних стадиях беременности до поддержания адекватного уровня препарата для избежание возможного отказа от терапии.

Однако, как и любым другим препаратом необходимо тщательно оценивать аспекты риска и пользы, которую он приносит. Снижение дозы препарата (если это необходимо), проводится очень постепенно для избежания развития абстинентного синдрома.

Окончательное прекращение лечения проводится под наблюдением нарколога и акушера-гинеколога и должно быть проведено не ранее, чем на 14-й неделе беременности и не позднее 32 недели, чтобы избежать, риска выкидыша и преждевременных ролов.

Применение метадона беременным следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. Пациентку перед применением метадона необходимо проинформировать о возможных последствиях применения препарата.

Более 60% новорожденных, рожденных зависящими от опиоидов матерями, имеют симптомы синдрома абстиненции новорожденного (NAS), имеющие тенденцию длиться 24-74 часа после родов и включающие следующее: громкий плач, быстрое дыхание, голодное, но неэффективное сосание и повышенное беспокойство и отсутствие сна. Также могут иметь место повышение осмотического давления и конвульсии. Интенсивность NAS не соотносится с дозой метадона или других опиоидов, употребляемых беременной женщиной.

Кормление грудью

Метадон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Из-за риска серьезных неблагоприятных реакций у младенцев и учитывая пользу лечения для матери, рекомендуется отказаться или от грудного кормления, или от приема метадона.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, такие как головокружение, возбуждение, дизориентация не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания (уменьшение частоты дыхания и/или жизненной емкости, дыхание Чейн-Стокса, цианоз), глубокая сонливость вплоть до ступора или комы, отчетливый миоз, вялость скелетных мышц, холодный и липкий пот, иногда брадикардия и гипотония.

Лечение: обеспечение адекватного дыхательного обмена, при необходимости освобождение дыхательных путей и установление поддерживающей искусственной вентиляции легких. В случае ошибочного приема метадона, особенно большой дозы, необходимы наркотические антагонисты, которые противодействуют угнетению дыхания. Метадон является длительно действующим депрессантом (36-48 часов), тогда как эффект антагониста менее продолжителен (1-3 часа). В следствие этого пациенту необходим постоянный мониторинг для предотвращения или лечения угнетения дыхания. Антагонист (налоксон, налорфин или леваллорфан) вводится внутривенно и является основным препаратом для устранения симптомов интоксикации. Предпочтительно применение налоксона, в виду меньшей вероятности риска возникновения угнетения дыхания. В зависимости от клинических проявлений проводят симптоматическую терапию (кислород, инфузии, вазопрессоры и др).

Форма выпуска и упаковка

По 1000 мл препарата в бутылку из поливинилхлорида непластичного с винтовой горловиной, укупоренный навинчиваемым полипропиленовым колпачком с контрольным кольцом и полиэтиленовой прокладкой.

На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей и прикрепляют утвержденную инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках. К каждой бутылке прилагается полистероловый дозатор с градуировкой 1-2-3-4-5-6 мл.

Бутылки помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После первого вскрытия упаковки 12 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации - производителя

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., Италия

Наименование и страна организации - упаковщика

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., Италия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

Метадон используется рядом стран при назначении заместительной терапии, людям, страдающим зависимостью от героина или других тяжелых наркотиков.

Что такое метадон?

Метадон (C 21 H 27 NO) относится к группе лекарственных препаратов. Этот анальгетик является опиоидом и используется как медицинский препарат при лечении наркотической зависимости. В России метадон отсутствует в свободной продаже и запрещен к обороту.

Впервые этот препарат был получен в Германии в 1937 году и был запущен промышленностью в массовую продажу, как обычный анальгетик. После войны ему было присвоено торговое название «Адольфин», что означает «конец боли».

Механизмы воздействия метадона на мозг

При назначении препарата в качестве болеутоляющего, метадон действует как анальгезирующее вещество с умеренным седативным эффектом. Отмечено его воздействие:

• на гладкую мускулатуру,
• головной мозг,
• сердечно-сосудистую систему.

После перорального употребления эффект его действия отмечается через 20-30мин. Анальгезирующее действие продолжается в течение шести часов. Полное выведение препарата из организма происходит за 72 часа. Толерантность при приеме метадона в терапевтических дозах развивается крайне медленно или не отмечается вообще. Прием метадона сверх терапевтической дозы может вызывать эйфорические состояния, приближающиеся по своей силе к героиновой эйфории. Тепло и покой, которые вызывает метадон, действуют не так как обычные анальгетики. Метадон не вызывает ярких галлюцинаций, свойственных прочим опиатам.

При превышении дозы наблюдаются симптомы, аналогичные приему морфина. Единоразовый прием метадона 50мг вызывает смерть.

Как формируется психическая зависимость от метадона

Психическая зависимость от метадона возникает у людей, стремящихся избавиться от героиновой зависимости путем смены препаратов. Отсутствие денег на следующую дозу героина и страх абстиненции или ломки подталкивает наркоманов воспользоваться любым доступным средством. Обращение в наркодиспансер является условием первого приема метадона в 90% случаев.

Стойкая психическая зависимость от метадона, несмотря на возможность его приобретения, все же, не является такой проблемой, как героиновая зависимость. Процент наркоманов, регулярно употребляющих метадон, по отношению к героиновым наркоманам соотносится как 1 к 10.

Прием препарата в качестве снотворного вызывает психическую зависимость. Но у лиц, постоянно принимающих метадон, его уровень в крови постоянен. Следовательно, хороший сон является только психологическим эффектом или самовнушением.

У лиц, склонных к тревожным состояниям, метадон может также вызывать чисто психологическое привыкание.

Таким людям стоит принимать метадон в минимальных дозах и строго следить за графиком приема. Отклонение от графика может вызывать у таких лиц приступы истерии, бессонницы, проблемы с сердцем. Повышенная тревожность может провоцироваться рядом предпосылок:

• недостаточностью дозировки,
• прекращением приема алкоголя или бензодиазепина,
• и наконец, наличием большого количества свободного времени и полным отсутствием интересов.

Как формируется физическая зависимость от метадона

Чаще всего физическая зависимость наблюдается у лиц, пытающихся посредством метадона решить проблему героиновой зависимости. Физическая зависимость характеризуется развитием абстинентного синдрома. Он проявляется:

• гипотензией,
• брадикардией вплоть до полной остановки сердца,
• отеками легких,
• спазмами сфинктера и мочевого пузыря,
• миоглубинурией,
• острой почечной недостаточностью,
• нарушениями сознания,
• коматозными состояниями.

Чем особенно опасен метадон

Передозировка метадона вызывает коматозные состояния примерно в течение часа после приема препарата. Выведение половины дозы метадона из организма происходит через час. Введение эффективных антидотов, в свою очередь может спровоцировать у человека кому примерно через 2 часа после начала терапии.

Последствия употребления метадона

У пациентов, имеющих большой стаж приема метадона, наблюдается постоянная затуманенность сознания и восприятия происходящего. Другими эффектами приема являются:

• отсутствие сосредоточения,
• апатия,
• пониженная физическая активность,
• снижение качества и остроты зрения,
• длительные периоды сна.

Воздействие метадона на продолговатый мозг может вызывать у пациентов приступы тошноты и рвоты.

Угнетение дыхательных центров, особенно у лиц, злоупотребляющих никотином, приводит к развитию тяжелых инфекционных поражений органов дыхания. Потеря кашлевого рефлекса у таких пациентов, вызываемая действием наркотика на ЦНС, только усугубляет положение.

Злоупотребление метадоном вызывает судороги. Они протекают настолько тяжело, что устранение судорожного симптома возможно только после введения повышенных доз противосудорожных препаратов.

У лиц, страдающих метадоновой зависимостью, наблюдаются проблемы с сердцем. Это могут быть проблемы с частотой и силой сердечных сокращений. Стенокардии при приеме метадона не зафиксировано. Перебои в работе сердца могут быть настолько серьезными, что .

Как бороться с зависимостью от метадона

Метадон — синтетический психотропный препарат, поэтому лечение от зависимости будет достаточно длительным. При проведении терапии применяются средства, выводящие накопленный в костях и тканях, метадон.

Как правило, хороший результат дает в течение 2-3 месяцев. Помимо детокса, проводится комплексная терапия по индивидуальной программе. Кроме того, при комплексном лечении проводится психологическая реабилитация пациентов.

Живущие в аду. Метадон - сильнейший и опасный синтетический наркотик

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

Смотрите видео о метадоне от врача Тимура Мамедова:

Метадоновая зависимость занимает первые позиции в списке тяжелых форм наркомании. Большинство людей ошибочно предполагают, что этот наркотик не представляет особой опасности. Стойкое пристрастие к этому наркотику развивается очень быстро, при этом оно в разы сильнее героиновой зависимости, а также причиняет колоссальный вред психическому и физическому здоровью.

Метадоновая зависимость поддается лечению, но доверять это дело нужно исключительно профессиональным специалистам, практикующим комплексные методики. Никакие гадалки, ясновидящие, гипнотизеры, врачи со своими чудо уколами или таблетками не справятся с этой болезнью - их действия изначально нацелены на выманивание денег из отчаявшихся родственников.

Метадон что это?

Метадон - синтетический опиоид , созданный специально для борьбы против героинового пристрастия. Подобный принцип замещения очень скоро дал свои результаты: теперь необходимо было лечить героиновых наркоманов от пристрастия к метадону. На практике оказалось, что этот препарат намного коварнее и опаснее традиционного героина. Пристрастие к метадону формируется уже после нескольких приемов. Он негативно сказывается на всем организме и разрушает его за короткий промежуток времени. По статистике метадоновые наркоманы не живут более трех лет.

Этапы лечения

Консультация семьи

Первичная консультация определяет дальнейший ход всей реабилитации зависимого. На этом этапе Вы получаете сведения о сроках, стоимости, а также методах лечения в нашем центре.

Вмешательство

Необходимый этап для получения согласия зависимого на лечение. Оговариваются модели поведения родственников по отношению к будущему реабилитанту.

Детоксикация

После того, как зависимый готов лечь на лечение, проводится детоксикация. Т.е. очищение организма от веществ, изменяющих сознание. В каждом конкретном случае ее длительность меняется. Процедура рассчитана на срок от 2 до 7 дней.

Стационарная реабилитация

Когда зависимый попадает в центр, начинается его стационарное пребывание. Он живет по режиму, установленному в центре, не имея доступа к наркотическим веществам. Лечение проводится в закрытом учреждении, поэтому доступ к пациенту доступен строго ограниченному списку родственников в определенные дни.

Социальная адаптация

На этом этапе пациент начинает покидать стены центра, постепенно увеличивая срок пребывания в социуме. Однако, он еще тесно связан с центром и срыв на этом этапе маловероятен. Зависимый учится жить трезво в социуме, не поддаваясь на соблазны.

Пожизненная поддержка

Пожизненная поддержка – это то самое, что удерживает от срыва в трудных жизненных ситуациях. Такая поддержка оказывается добровольно одним зависимым другому.

История возникновения

Метадон был синтезирован в Германии в годы Второй Мировой войны в качестве сильного обезболивающего средства. В 1960 годах его начали использовать при лечении героиновой зависимости в качестве заместителя.

В США в 1961 году была проведена Единая конвенция о наркотических веществах, тогда было принято решение о запрете любого немедицинского применения наркотических средств, и нелегальную покупку и продажу. Также в этой конвенции запрещалась заместительная терапия другими более «безопасными наркотиками. В конвенции рекомендовалось запретить использование героина и метадона в терапевтических целях. Однако приверженцы метадоновой терапии добились того, что этот препарат был взят под строгий контроль, но не запрещен к применению в лечении.

Спустя восемь лет на сессии ООН прозвучал доклад о наркотических веществах, в нем была оглашены результаты исследования метадона, а также особо отметили его крайнюю опасность и нецелесообразность практики метадоновой терапии. Из доклада было ясно, что такое лечение является не более чем обычной заменой одного наркотика на другой.

К концу семидесятых годов прошлого столетия по всему миру начала распространяться метадоновая зависимость. Получается, что благодаря стараниям наркологов появился в обращении новый наркотик - метадон.

Огромное количество проведенных исследований доказали, что прием метадона причиняет куда больший вред, чем последствия героиновой наркомании. Например, продолжительность героиновой ломки составляет не больше одной недели, а вот при метадоновой - больше месяца.

Действие метадона

Как правило, наркоманы употребляют метадон внутрь или внутривенно, раскалывая таблетку и разводя её водой. Эффект от приема наркотика наступает примерно спустя 30 минут. Необходимо отметить, что 90% наркотика всасывается желудком. Максимальная концентрация наступает примерно через четыре часа. Если применить этот наркотик в виде инъекций, то эффект человек получит уже спустя 10 минут, а в ближайшие два часа будет наблюдаться максимальная концентрация в крови.

Метадон обладает своей особенностью - он скапливается в тканях организма, в результате чего наблюдается длительный наркотический эффект. Действие метадона может длиться до 72 часов. У зависимых людей в этот период времени наблюдаются следующие симптомы:

• Тактильные галлюцинации;
• В некоторых случаях могут проявляться слуховые и зрительные галлюцинации;
• Беззаботность;
• Сбой в деятельности ЦНС;
• Эффект эйфории.

Продолжительное потребление этого наркотика вызывает привыкание и формируется толерантность, в результате чего наркоману для получения должного эффекта необходимо постоянно увеличивать дозу.

Многочисленные исследования доказали, что метадон обладает наиболее острым периодом ломки, в сравнении с прочими опиатами. В результате таких показателей, можно смело заявить, что метадоновая зависимость по своей силе превосходит прочие анальгетики, созданные на базе опиатов.

Цены и сроки лечения

Убеждение на лечение

От 1 дня
От 5000 руб / выезд

Детоксикация

От 1 дня
От 3000 руб / сутки

Стационарная реабилитация

От 1 месяца
От 1500 руб / сутки

Симптомы употребления метадона

При метадоновой зависимости очень сложно определить признаки. Поэтому довольно трудно будет выяснить посредством визуального наблюдения о становлении пристрастия к этому препарату. Самым верным решением будет провести лабораторные исследования. Специалисты могут определить наличие наркотического вещества по крови, ногтям, моче или волосам. Такой метод обнаружения позволит вовремя начать лечение и вырвать вашего родного человека из объятий этой страшной болезни.

Помимо лабораторных способов определения зависимости, можно понаблюдать за поведением человека, которое также может указать на его пристрастие к метадону. Уделите чуточку своего внимания своему родному человеку, чтобы не допустить настоящей трагедии при прогрессировании зависимости.

Основными признаками употребления метадона являются следующие:

• Суженые зрачки;
• Следы инъекций (при внутривенном употреблении);
• Прерывистая и несвязная речь;
• Отсутствие аппетита;
• Замедленное дыхание;
• Вялое, сонливое состояние;
• Наркоман постоянно нуждается в деньгах, поскольку они требуются для приобретения очередной дозы.

Перечисленные выше признаки можно назвать стандартными для большинства наркотических веществ, относящихся к опиоидной группе, а определить на какой именно наркотик подсел ваш близкий человек, сможет только врач, выполнив лабораторные исследования. Если вы заметили странные признаки в поведении своего родного человека, то нужно незамедлительно обратиться в наш наркологический центр . Только так вы сможете не только спасти судьбу сбившегося с пути человека, но и сохранить ему жизнь.

Последствия употребления метадона

Действие метадона значительно слабее той эйфории, которую испытывают наркоманы при приеме героина, однако зависимость от него развивается намного быстрей и сильнее. Спустя немного времени зависимый человек начинает повышать дозы, однако последствия употребления метадона могут стать необратимыми и очень печальными:

• У мужчин наблюдается половая дисфункция;
• Почки перестают правильно функционировать;
• Патология легких (удушье, отечность);
• Происходят существенные нарушения в функционировании сердечной мышцы;
• Гепатит;
• Бесплодие;
• Цирроз печени.

Если перестать употреблять наркотик, то у человека начинают проявляться симптомы психологической и физической зависимости. Ломка у метадонового наркомана продолжается более месяца, что значительно сказывается на здоровье:

• Частые головные боли;
• Болезненные ощущения в суставах и глазах;
• Обмороки;
• Мигрень;
• Рвота и тошнота;
• Лихорадка;
• Склонность к суициду;
• Депрессивное состояние.

Метадоновая зависимость поддается лечению, однако этот процесс должен выполняться в специализированных клиниках, под строгим контролем лечащего персонала. Только комплексные методики дают положительный результат. Метадоновая зависимость настолько сильна, что порой требуется до года реабилитационных программ.

Лечение зависимости от метадона

Наркологический центр «Свобода несмотря на всю сложность лечения пристрастия к метадону готов предоставить свои профессиональные услуги. Мы гарантируем полное излечение наркомана от его зависимости к этому наркотику. В нашем центре практикуются комплексные методики лечения, доказавшие свою эффективность и гарантирующие полноценное избавление от зависимости. Продолжительность терапии зависит от того, как протекает лечение с пациентом - мы закончим курс только при 100%-ной уверенности в положительном результате.

Наша клиника практикует исключительно добровольное лечение, никаких принудительных процедур. Если ваш родной человек отказывается от прохождения курса лечения и не поддается на ваши угрозы и уговоры, то можете позвонить нам. Мы отправим к вам своих психологов, они знают, как мотивировать больного пройти курс лечения.

Преимущества нашего наркологического центра:

• Квалифицированный персонал с огромным стажем работы;
• Каждый из наших специалистов работает на результат, в котором заинтересован не меньше вашего, мы не отсиживаем часы - мы делаем все от нас зависящее;
• Гарантированное излечение от зависимости, в случае срыва повторный курс проводится за наш счет;
• Комплексные методики, доказавшие на деле свою эффективность;
• Каждому пациенту назначается индивидуальная программа лечения, а также обеспечивается круглосуточное наблюдение;
• Комфортабельные условия пребывания в нашем стационаре;
• Современное оборудование и новейшие препараты;
• Каждому пациенту обеспечивается полная анонимность: вы можете даже не называть своего реального имени;
• Каждый наш пациент может рассчитывать на пожизненную психологическую поддержку, такая программа сводит к минимуму процент срывов;
• Бесплатная психологическая помощь нуждающимся родственникам и близким наркомана;
• Мы также готовы помочь с трудоустройством или с открытием собственного дела.

Мы готовы предоставить гарантию того, что после нашего лечения человек полностью избавится от своей зависимости и не вернется к этому делу. Мы знаем свою работу и спасли тысячи жизней и судеб.

Запишитесь на бесплатную анонимную консультацию

Человечество с проблемой наркомании столкнулось с давних времен. По статистике, Российская Федерация насчитывает более 1,5 миллионов человек, страдающих этой болезнью. Метадон считают средством для лечения наркотической зависимости у людей, исход зависит от дозировки, при злоупотреблении можно получить тяжелое отравление организма вплоть до летального исхода.

Что такое Метадон

Вещество – лекарственный препарат, относящийся к группе синтетических опиатов, со сложным химическим строением. Применяется как анальгетик и для лечения наркомании на Западе. В России принято решение с 2005 года включить этот препарат в список ВОЗ в раздел с психотерапевтическими лекарственными средствами.

Химическое название

Метадон 6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3. Молекулярная масса вещества равна почти 310 грамм на моль. Синтезировали препарат немцы в 1937 году, широкое распространение получил за счет хорошего анальгезирующего эффекта. Позднее стали использовать его как препарат для лечения морфиновых и героиновых наркоманов: привыкание к нему возникает быстро, злоупотребление опасно для здоровья.

Синтез Метадона

Для синтеза использовали диметиламин-2-хлорпропан и дифенилацетонитрил. Процесс был сложным из-за сложности химических реакций, позже изменили до более упрощенного и общедоступного способа с помощью применения дифенилбутансульфокислоты. В сравнении с известным героином Метадон более дешевый, а зависимость протекает тяжелее.

Лекарственный препарат выпускают в таблетках или растворе для внутривенного введения. При возможности приема орально значительно снижается риск развития побочных последствий, в отличии от инъекционных наркотиков. Уменьшается число заболевших ВИЧ и гепатитом С. В РФ Метадон подлежит строгому контролю в Министерстве по борьбе с оборотом наркотиков, и оборот этого препарата строго запрещен.

Действие

Препарат активирует опиоидные рецепторы и действует примерно 5 часов. Лекарство действует на центральную нервную систему, гладкую мускулатуру и на сердце. Постепенно накапливается в организме, а развивается толерантность к нему в течение долгого времени. Метадон является эффективным анальгетиком. При однократном употреблении угнетаются дыхательные и кашлевые рефлексы.

При абстинентном синдроме на другие наркотические вещества он способен подавлять признаки заболевания в течение длительного времени. Препарат влияет на тонус мышц и моторику желудочно-кишечного тракта, на функцию гипофиза. Попадая в кровоток, лекарство всасывается в ткани печени, почек, легких и селезенки, головного мозга. Метаболизм вещества происходит в печени, где препарат распадается на активные и неактивные компоненты.

После инъекции Метадон в крови можно обнаружить после 10 минут, при приеме в виде таблеток через 30 минут. Своей максимальной концентрации в плазме он достигнет в течение 3 часов, потом количество начнет уменьшаться. Период полувыведения – от 15 до 30 часов, в зависимости от длительности приема. Выведение происходит с мочой и калом. При первом использовании смертельная доза препарата – около 50 мг, а для наркоманов – больше 200мг.

Показания к применению

Препарат оказывает сильный анальгезирующий и седативный эффект. Его применяют для детоксикации организма при опиатной зависимости, это так называемая метадоновая терапия. Лекарственное средство используют для реабилитации наркоманов как сочетание с другими способами лечения. Часто после такого лечения люди начинают страдать метадоновыми наркоманиями.

Инструкция по применению

Лекарство назначает врач. Препарат принимают внутрь в таблетках или в виде суспензии (ее нужно развести в 150 мл чистой воды). Для ослабления синдрома абстиненции сначала назначают 25 мг вещества. Промежуток между приемами составляет более 4 часов, дополнительно можно принять не более 10 мг. На начальном этапе дозировка в первые сутки не больше 40 мг. При длительной терапии устанавливают суточную дозу 85-120 мг.

Наркотический анальгетик Метадон может использоваться для внутривенных инъекций, только когда не возможен прием таблеток или суспензий. Дозу для введения препарата назначает врач, для каждого пациента индивидуально. Лечение проводится строго в условиях стационара и под наблюдением медперсонала. При возможности необходимо больного перевести на таблетированную форму.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом необходимо отказаться от употребления любых синтетических наркотиков. Могут наблюдаться симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость, слезотечение, депрессия, снижение массы тела, нарушение аппетита, тремор конечностей. Важно отмечать синдром отмены героина от побочных реакций лекарственного средства.

Для устранения физической боли от операций и травм у пациентов, проходящих курс лечения Метадоном, возможно употребление опиоидов другой группы в качестве обезболивания. При лечении этим препаратом необходимо воздержаться от управления любыми транспортными средствами. Метадоновые и героиновые ломки происходят одинаково, сопровождаются бессонницей, возбудимостью, болезненными ощущениями, скачками артериального давления.

При беременности

Нет однозначного вывода о безопасности или вреде использования этого препарата беременными женщинами из-за отсутствия нужного количества исследований. Дети у пациенток после лечения Метадоном при беременности рождались с врожденными пороками развития внутренних органов. Новорожденные имеют физическую зависимость к синтетическому опиату. Синдром отмены лекарства у них проявляется на протяжении недели после рождения.

Взаимодействия

Метадон – сильнодействующий препарат, перед применением с лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом. Совместный прием с другими медикаментами приводит к снижению в плазменной концентрации крови активного вещества и возникает синдром отмены. Список этих лекарств:

• Карбамазепин, Рифампицин, Фенитоин и Фенобарбитал;
• Нелфинавир, Ритонавир, Эфавиренз;
• антагонисты мю-рецепторов (Налоксон, Пентазоцин, Налтрексон, Буторфанол).

Вещества, входящие в состав Метадона, отрицательно влияют на фармакологические свойства многих лекарственных препаратов. К ним относятся:

• Зидовудин, Ставудин, Диданозин – приводят к повышению их токсичности.
• Ингибиторами моноаминоксидазы – повышается риск возникновения тяжелых побочных реакций.
• Азольные противогрибковые средства, макролидные антибиотики и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – снижение клиренса препарата и усиление побочных реакций, необходима коррекция дозировки.
• Антиаритмогенные препараты – удлиняется сердечный интервал.
• Антидепрессанты, нейролептики, блокаторы калиевых каналов – может нарушаться сердечная проводимость.
• Мочегонные, гормональные средства – следует соблюдать осторожность при сочетании.

Побочные действия

Метадон обладает большим количеством нежелательных реакций на организм человека. При длительном приеме препарата могут наблюдаться нарушения работы разных систем организма:

• сердечно-сосудистая – артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция, экстрасисталия, сердечная недостаточность.
• нервная – слабость, головокружение, возбуждение, эффект эйфории или дисфория, пространственная дезориентация, астения, головная боль, нарушение сна, галлюцинации, приступы эпилепсии.
• дыхательная – отек и угнетение процесса дыхания наркомана.
• пищеварительная – сухость полости рта, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота), запоры.
• мочеполовая – аменорея у женщин, снижение либидо, задержка мочи.
• органы зрения – снижение остроты;
• аллергические реакции – сыпь и зуд кожи.

Отравление Метадоном

Наркотик Метадон может вызывать серьезное отравление организма. Сопровождается сильными болями в конечностях и внутренних органах. Происходит это из-за излишнего раздражения рецепторов опиата в нервной системе. При этом наблюдается угнетение сознания вплоть до комы, сужение зрачков, слабость, брадикардия, гипотензия, остановка дыхания. В большинстве случаев такой проблемой страдают метадоновые наркоманы, при тяжелых случаях может наблюдаться остановка сердца и смерть.

Передозировка Метадоном

Превышение дозы при первом приеме – более 50 мг и при повторном – 200 мг, может наблюдаться передозировка этим препаратом. Лечат такое состояние с помощью искусственной вентиляции легких, вводят Налоксон или Налмефен. Вещества-антагонисты нужно вводить повторно, Метадон выводится из организма медленнее, чем они. При введении антидота нужно помнить, что у больного возможен синдром отмены. Контроль за состоянием здоровья должен быть постоянным.

Противопоказания

Лекарственное средство строго противопоказано при следующих состояниях:

• тяжелая дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• нарушение работы сердца (аритмия, фибрилляция желудочков и предсердий);
• гиперкапния;
• индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам препарата;
• таблетки запрещено принимать при кишечной непроходимости.

Условия продажи и хранения

Хранить таблетки следует в специальном закрытом контейнере, защищенном от детей месте. Избегать попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения – не больше +25 градусов. Срок годности – 2 года. Купить Метадон в аптеке нельзя. Правительством России решено внести лекарство в список запрещенных препаратов.

Аналоги

Препаратов, содержащих такое же действующее вещество, много. Названия этих лекарственных средств:

• Амидон,
• Гептадон,
• Ада-нон,
• Фенадон,
• Долофин,
• Физентон,
• Метадикт,
• Метадол.

Как выглядит Метадон

Видео